中国药科大学药物代谢动力学重点实验室是在国家药品监督管理局药物代谢动力学和生物药剂学重点实验室基础上组建起来的。1992年被卫生部指定为药物代谢动力学和制剂人体生物利用度全国九个测试单位之一；1993年被原国家医药管理局批准为南京药物代谢动力学和生物药剂学重点实验室。
1.2001年与南京市第一医院共同被批准为国家药品临床研究基地；同年江苏省科技厅、教育厅和中国药科大学共同投资1035 万元建设江苏省药物代谢动力学重点实验室。
2.2003年作为全国十二所高等院校及科研院所的牵头单位，承担科技部“863”重大专项“临床前药物代谢动力学关键技术及平台” 建设。
3.2003年9月，和日本岛津制作所（香港）有限公司合作成立中国药科大学－岛津分析测试中心，进一步加强了实验室的技术力量。